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萬艾可(枸櫞酸西地那非片)適應癥 療效 說明


萬艾可(枸櫞酸西地那非片)適應癥 療效 說明
【藥品名稱】 通用名稱:枸櫞酸西地那非片
?漢語拼音:suanxidinafeipian
【成  份】 本品主要成份為鹽酸伐地那非。
【性  狀】 本品為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色.
【適 應 癥】 適用于治療男性勃起障礙。
【規(guī)  格】 100mg*5片
【用法用量】 用法:口服,推薦劑量: 推薦開始劑量為10mg,在性交之前大約25~60分鐘服用。在臨床試驗中草藥,性交前4~5小時服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和 食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進行治療。劑量范圍:根據(jù)藥效和耐受性,劑量可以增加到20mg或減少到5mg。成年男性推薦啟始劑量50mg,于性活動前約1h口服,以后的劑量按反應程度增減,最大劑量100mg;最大給藥頻率,1次/d。65歲以上老年病人、肝和腎功能不全病人以及服用cyp 3a4抑制劑病人,起始劑量為25mg。
【不良反應】臨床試驗中最常見的不良反應為頭痛、面部潮紅、消化不良和肌肉疼痛,其次為鼻塞、腹瀉、頭暈和皮疹。偶見短暫性視力異常,通常為色辨別力損害或對光敏感性增加,發(fā)生率100mg劑量常高于50mg劑量。本品的不良反應有嚴重心臟事件(包括心肌梗死、突然心臟病死亡、室性心律失常、腦血管出血、短暫缺血性發(fā)作、高血壓),癲疒間發(fā)作、憂慮、異常勃起(疼痛、勃起持續(xù)超過6h)、血尿、復視、短暫性視喪失、視力降低、眼滲血、眼燒灼、眼腫脹、眼內壓升高、視網(wǎng)膜血管病或出血、玻璃體脫離/牽引和斑點性水腫。上述嚴重心臟事件大部分發(fā)生
【注意事項】(1)本品須在醫(yī)生指導下使用。(2)最近發(fā)生過中風和心臟病發(fā)作、低血壓或某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網(wǎng)膜炎病人禁用。(3)本品禁止與no供體(如任何一種短效或長效硝酸酯類藥物)合用,因為已有本品與no供體合用引起嚴重低血壓而導致死亡的報告。(4)有嚴重心血管病既往史不宜于性活動和嚴重肝損害病人,禁用本品。(5)本品具有全身血管舒張作用,能使健康志愿者仰臣位血壓短暫降低(平均最大降低1.1/0.7kpa),盡管這種不良反應于正常情況下大多數(shù)病人很少發(fā)生,但必須謹慎,應細致考慮潛在心血管病的病人,使用本品是否會引起這種不良反應,特別是在結合x欲活動時。此外下列病人禁用本品:最近6個月內發(fā)生過心肌梗死、中風或危及生命的心律失常病人;靜止時高血壓病人(bp大于22.7/14.7kpa);心衰或引起不穩(wěn)定型心絞痛的冠狀動脈病人。(6)嚴重腎損害、yin莖異常(成角型、海綿體纖維化、纖維性海綿體炎)、易發(fā)生異常勃起的病人(鐮刀細胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)、活動性消化性潰瘍和出血癥病人慎用。(7)本品上市以來,勃起持續(xù)時間超過4h或異常勃起的不良反應報道雖少,但勃起持續(xù)如超過4h,應立即求醫(yī)。(8)西咪替丁、紅霉素、酮康唑、伊曲康唑和米貝雷地(mile-phdil)等cyp3a4抑制劑能減少本品代謝,增加本品血藥濃度。利福平是臨床上最強的cyp 3a亞族酶誘導劑,能增強cyp3a4活性,降低本品的作用。(9)本品與高效抗逆轉錄病毒治療(haart)可能發(fā)生相互作用,因為在haart方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是cyp3a4抑制劑,能加強本品的作用,增加本品不良反應的可能。接受haart病人,本品現(xiàn)行的推薦啟始劑量為25mg。(10)本品與氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降壓效應,病人收縮壓和舒張壓分別平均附加降低1.1kpa(8mmhg)和0.9kpa(7mmhg)與其他抗高血壓藥的相互作用尚未見報道。
【藥理作用】本品為1998年月4月美國首次上市的第1個口服抗陽萎藥。許多研究業(yè)已證明。一氧化氮(no)是引起海綿體平滑肌松弛和勃起的主要介質。本品為磷酸二酯酶(pde)v選擇性抑制劑,能增強在性刺激下no釋放引起的yin莖勃起生理反應。no從神經末梢和內皮細胞釋放出來與海綿體平滑肌上的受體結合,激活細胞內可溶性鳥苷酸環(huán)化酶,后者在mn2+參與下,促使三磷酸鳥苷(gtp)變?yōu)榄h(huán)單磷酸鳥苷(cgmp),cgmp激活蛋白激酶g(pkg)和小部分蛋白激酶a(pka),激活的pkg和pka通過活化ca2+泵使細胞內游離ca2+水平降低,從而導致海綿體平滑肌松弛,動脈血流入,yin莖充血、堅硬、勃起。在人海綿體組織和血管平滑肌中存在pdev,能使cgmp水解為gmp,阻斷使yin莖勃起的no-cgmp途徑。本品為pdev選擇性抑制劑,能防止cgmp的降解,從而能加強性興奮的yin莖勃起反應。體外試驗表明,本品對pdev的選擇性超過對pde其他同工酶。它對涉及心臟收縮的pdeⅲ無作用,但在較高劑量時能抑制存在于視網(wǎng)膜內的pdeⅵ,影響視覺。
【藥代動力學】本品口服吸收迅速,30~120min達血藥峰值,1h內奏效。生物利用度約40%。食物能明顯降低本品吸收速度、程度和作用的發(fā)生。本品在肝臟主要經cyp3a4介導代謝為活性代謝物,約80%經糞便排泄,13%由尿排泄,在jing液中排泄不到0.001%。母體藥物和活性代謝物的半衰期均為4h。65歲以上老年男性、肝功能不全和腎功能嚴重損害病人,清除率降低。
【貯  藏】 需在30℃以下貯藏
【規(guī)  格】 100mg*5片 70元/盒
【批準文號】國藥準字h20020528
【生產企業(yè)】輝瑞制藥有限公司
【咨  詢】如有急需請速撥健康詢電話:? qq:755530115 聯(lián)系人:胡清良?注:因業(yè)務繁忙不買勿擾,歡迎新老客戶前來洽談定貨!本站所有產品均不提供免費樣品!本產品大量購買可優(yōu)惠!本地可送貨上門,外省市一律用ems快遞!

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