1.????? 項目名稱
齊考諾肽及注射液?
英文名：ziconotide
基本信息：齊考諾肽是一種大分子n-型電壓敏感性鈣通道阻滯劑，2004年美國食品與藥物管理局批準其用于鞘內注射治療，主要適用于其他治療方法不能耐受或不能控制的嚴重慢性疼痛患者。2007年，聯合鎮痛會議專門小組推薦齊考諾肽作為一線鞘內鎮痛藥。
分子式：c102h172n36o32s7.c2h4o2
分子量：2699
2.????? 注冊類別
原料藥：3.1類；注射液：3.1類
3.????? 制劑
?????鞘內滴注劑：20ml/支(25mg/m1)；1roll支(100rag/m1)；2ml/支(100mg/m1)；5ml/支(100mg/m1)。
4.適應癥
???本品用于適合鞘內注射并且對其他治療(如全身鎮痛藥、輔助治療或鞘內注射)不能耐受或無效的嚴重慢性疼痛患者。
5. 藥理作用：
齊考諾肽由包含3個二硫鍵連接在內的25個氨基酸組成，分子量2639，分子式c102h172n36o32s7是具有l一甲硫 氨 酸和氯化鈉的等滲水溶性制劑的多基礎的肽類物質 ，ph值為4.5±0.5，具有水溶性和高度的極性,但缺乏組織滲透性。它的效力很強 ，具有一條比較陡的劑量一反應曲線，開始起效時較慢、安全范圍較窄、劑量調整能力較慢。目前只能通過鞘內途徑應用，鞘內注射后，齊考諾肽僅對局部的神經系統產生效果。人類鞘內注射齊考諾肽后分布的體積(平均0.155l；中位數0.099l) 。大約相當于評估到的總腦脊液體積，齊考諾肽最初的分布大部分在腦脊液中，在腦脊液中的生物利用度是100％，并且不被腦脊液代謝。腦脊液中半衰期的中位數為4.5h，24h內腦脊液中可達穩態水平，到達穩定水平所需要的真正時間和通過半衰期所估計的時間之間存在差異，可能是由于進入中樞神經系統后齊考諾肽被吸收的原因。盡管在高劑量時，藥物可在血漿中監測到，但認為藥物在血漿中的水平是極低的。齊考諾
隨腦脊液流動到達全身循環的過程中，會被存在于許多器官(如 、和 )的多種肽酶和
蛋白酶水解成縮氨酸片段和游離氨基酸，并以0.0228l/h( 0.38ml/m i n ) 的平均消除率呈線性從腦脊液到全身循環消除。腦脊液中齊考諾肽的藥代動力學與血壓/心率 、呼吸頻率和體溫之間沒有直接的關系。腦脊液清除率的值與報道的大量腦脊液流量速率是相似的 ，這表明大量轉運是藥物清除的機制 。而通過排泄的藥物不到1%。
6.市場前景：
慢性疼痛的治療目前仍然是很棘手的問題。當全身療法和常規治療都不能控制時，可以通過植入泵經鞘內注射鎮痛藥物治療慢性疼痛。由于阿片類藥物（如、二氫酮、和叔丁啡）存在療效不佳（如鎮痛不足，不良作用和耐受性所致的劑量極限）及身體和/或精神依賴等問題，限制了其在鞘內的長期使用。此外，加量不當可能造成呼吸抑制。這些因素促使發展非阿片類藥物在鞘內的使用，其中包括合成肽——齊考諾肽(ziconotide)。
齊考諾肽是n型鈣離子通道（n-type calcium channel(ncc)）阻滯劑，系從南太平洋海洋蝸牛conus·ms提取的包含25個氨基酸，三個二硫鍵肽類毒素合成物。
脊髓背角神經遞質受體調節疼痛信號的傳遞。神經元興奮性的調節和次級神經遞質的釋放均依賴于鈣離子的內流。nccs幾乎分布于神經系統所有的神經組織并且在脊髓背角的分布密度最高。齊考諾肽可選擇性作用于樹突和軸突終末支n型電敏鈣通道，從而抑制最初的傷害刺激傳人。其鞘內注射較更具潛力而不必擔心藥物的耐受、成癮及呼吸抑制。
7 專利情況
目前該產品合成工藝涉及三項授權專利，兩項在公開專利。我們擬采用的合成路線有效規避了專利保護范圍
8. 原料藥合成路線
9. 制劑處方工藝研究情況
進行了初步試驗，待與合作廠家合作申報。
??得?h??x6^????乙醇后，再濃縮，真空干燥，得帕瑞昔布鈉。
9.? 制劑處方工藝研究情況
進行了初步試驗，待與合作廠家合作申報。

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北京凱瑞科德藥物技術研究有限公司
高月
15233650503

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