維格列汀
英文名稱： vildagliptin?
cas號(hào)：274901-16-5?
中文別名：維達(dá)列汀; 維他列汀;(-)-(2s)-1-[[(3-**ji三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]bl烷-2-甲腈;?
分子式: c16h15f6n5o?h3o4p?h2o?
分子量: 303.4?
【適應(yīng)癥】用于治療2型糖尿病?
【藥理】維格列汀是一種具有選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆的dpp_4抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(gip)和胰高血糖素樣多肽-1(glp-1)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者gip的促胰島素分泌作用受損，僅有g(shù)lp-1能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過(guò)作用于胰島b細(xì)胞膜上的受體，促進(jìn)胰島素的分泌。glp-1還可抑制胰高flil糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。dpp4與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞，其能通過(guò)水解glp-1的n端第2位丙氨酸迅速使其失活。維格列汀通過(guò)與dpp一4結(jié)合形成dpp一4復(fù)合物而抑制該酶的活性，在提高glp-l濃度，促使胰島b細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的同時(shí)，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖，且對(duì)體重?zé)o明顯影響。
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